替米沙坦片(立文)14片
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名称: 替米沙坦片(立文)14片 类别: 抗高血压高血脂类
详细介绍:
通用名称:替米沙坦片
功能主治:用于治疗原发性高血压。
用法用量:成人 推荐剂量40mg(1片),每日一次,口服。根据降压效果,遵医嘱在20mg~80mg间调整剂量。最大剂量80mg(2片),每日一次。本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用,有协同降压作用。若欲加大药物剂量,必须考虑到替米沙坦发挥最大降压作用时间,通常在治疗开始后四至八周。
肾功能不全的病人 轻或中度肾功能不良的患者,服用本品不需调整剂量。
肝功能不全的病人 轻或中度肝功能不全的患者,本品用量每日不应超过40mg。
老年人 服用本品不需调整剂量。
儿童 本品对于儿童的安全性及有效性数据尚未建立。
剂型:片剂
不良反应:服用本品后可能出现的不良反应有头晕、头痛、背痛、恶心、食欲下降、腹泻、上呼吸道感染等,多数可在72小时内或服药1周后自行缓解。极少数病例报道出现血管性水肿、搔痒、皮疹、荨麻疹。
禁忌:对本品过敏者;妊娠及哺乳者;胆道阻塞性疾病患者;严重肝功能不全患者;严重肾功能不良患者。
注意事项:双侧肾动脉狭窄或单侧功能肾肾动脉狭窄患者,导致严重低血压和肾功能不全的危险性增高。
肾功能不全的患者,使用本品期间,应定期检测血钾水平及血肌酐值。
强力利尿治疗、限盐饮食、恶心或呕吐等引起血容量不足或/和血钠水平过低的患者服用本品,可导致症状性低血压。因而,在使用本品之前,应先祛除病因并纠正血容量及血钠水平。
严重充血性心力衰竭或包括肾动脉狭窄的肾脏疾病患者,本品可引起急性低血压,高氮血症,少尿或罕见的急性肾功能衰竭。
本品对原发性醛固酮增多症的患者无效,因此不推荐用于该类患者。
主动脉瓣或二尖瓣狭窄、阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品应特别谨慎。
服用本品期间,应严密监测血钾水平,尤其肾功能不良和/或心力衰竭的患者。与保钾类利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替代品或可升高血钾水平的其它药物(肝素等)合用可致血清钾水平升高,因此与这些药物合用应谨慎。
胆道阻塞性疾病或严重肝功障碍的患者,本品清除率可降低。该类患者服用本品应慎重。
本品含有山梨醇,遗传性果糖耐受不良的患者不宜服用本品。
本品的疗效在黑人低于其它人种,这可能与黑人高血压人群的低肾素状态占较高优势有关。和其它抗高血压药物一样,对于缺血性心脏病或缺血性心血管疾病的患者,过度降压可以引起心肌梗塞或中风。
成份:本品主要成份为替米沙坦。
性状:本品为白色或类白色片。
孕妇及哺乳期妇女用药:对于孕妇及哺乳期妇女,本品的安全性及有效性数据尚未建立。
儿童用药:对于儿童,本品的安全性及有效性数据尚未建立。
老年用药:老年患者服用本品不需调整剂量。
药物相互作用:本品可加强其它抗高血压药物的降压效果。
本品可升高地高辛中位血药谷波浓度20%(个别病例达39%),因此须监测地高辛血浆浓度。连续服用替米沙坦可轻度降低华法林平均血浆谷浓度,但不会引起国际标准比率上的改变。已有锂剂与本品合用引起可逆性的血锂水平升高和毒性反应的相关报道,两者联合用药时应小心监测血锂水平。
麻黄碱与伪麻黄碱的拟交感活性可使本药的活性减弱。
药理作用:药理
血管紧张素I(AI)经血管紧张素转化酶(ACE,激肽酶Ⅱ)催化生成血管紧张素(AⅡ)。AⅡ是肾素-血管紧张素系统(RAS)的主要升压物质,有收缩血管、促进醛固酮合成和释放、心脏兴奋及肾脏对钠的重吸收等作用。替米沙坦选择性阻断AⅡ与大多数组织上(如血管平滑肌和肾上腺)AT1受体的结合,从而抑制AⅡ的血管收缩及醛固酮分泌作用。大多数组织中还存在AT2受体,AT2对心血管的作用还不清楚,替米沙坦与AT1结合力远高于AT2 (大于3000倍)。
毒理
1、致癌性毒性研究:小鼠和大鼠分别通过饮食服用替米沙坦长达2年,小鼠最大剂量为1000mg/d,大鼠最大剂量为100mg/d,按mg计算分别为人最大推荐剂量的59和13倍,结果未见致癌作用。已证明上述最大剂量可使小鼠和大鼠平均系统接触替米沙坦量分别较人服用最大推荐剂量80mg/d的系统接触量大100倍和25倍。
2、致突变毒性研究:替米沙坦在沙门菌和大肠杆菌回复突变试验(Ames)、中国仓鼠V79细胞基因突变试验以及人淋巴细胞遗传实验和小鼠微核实验均无遗传毒性。
3、致生殖毒性研究:雌、雄性大鼠口服剂量100mg/d(给药最大剂量),按mg计算,至少相当于人最大推荐量80mg/d的50倍,未见生殖毒性。


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