【药品名称】

通用名称：头孢克洛胶囊

商品名称：头孢克洛胶囊(苏刻乐)

英文名称：Cefaclor Capsules

拼音全码：TouBaoKeLuoJiaoNang(SuKeLe)

【主要成份】

 头孢克洛。其化学名为：(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。

【成 份】

  分子式：C15H14C1N3O4S·H2O

  分子量：385.82

【性 状】本品内容物为类白色至微黄色粉末。

【适应症/功能主治】

 主要用于由敏感菌所致呼吸系统、泌尿系统、耳鼻喉科及皮肤、软组织感染等。

【规格型号】0.25g*6s

【用法用量】

本品适宜空腹口服。成人：常用量一次0.25g，一日3次。严重感染时剂量可加倍，但一日总量不超过4g，或遵医嘱。小儿：一般按体重一日20mg/Kg，分3次给予，严重感染可增至40mg/Kg，但一日总量不超过1g。

【不良反应】

1、多见胃肠道反应：软便、腹泻、胃部不适、食欲不振、恶心、呕吐、嗳气等。

2、血清病样反应较其他抗生素多见，小儿尤其常见，典型症状包括皮肤反应和关节痛。

3、过敏反应：皮疹、荨麻疹、嗜酸性粒细胞增多、外阴部瘙痒等。

4、其他：血清氨基转移酶、尿素氮及肌酐轻度升高、蛋白尿、管型尿等。

【禁 忌】头孢类过敏者禁用。

【注意事项】

1、本品与青霉索类或头霉索(cephamycin)有交叉过敏反应，因此对青霉索类、青霉索衍生物、青霉胺及头霉索过敏者慎用。

2、肾功能减退及肝功能损害者慎用。

3、有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。

4、长期服用本品可致菌群失调，引发继发性感染。

5、对实验室检查指标的干扰：抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性；硫酸铜尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；血清丙氨酸氨棊转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高；采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。

6、本品宜空腹口服，因食物可延迟其吸收,牛奶不影响本品吸收。

【儿童用药】一个月内的婴儿使用本品的疗效和安全性，尚未确立。

【老年患者用药】

   据文献资料报道，相对于45岁以下健康成人受试者，健康老年受试者(65岁以上)单独服用的750mg头孢克洛，40-50%患者有高AUC，且20%患者有低的肾脏清除率。这些不同主要是由与年龄有关的肾脏功能性疾病引起。在临床研究上，当老年患者按成人推荐剂量服用时，临床效果和安全性类似于成人患者，老年患者服用剂量并无不同。因此，除非老年患者虚弱、营养不良和严重肾功能损害，一般不需要调整剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1、孕妇：对小鼠和大鼠进行多次的生殖研究，剂量高达人用量的12倍，对白鼬的研究剂量为人最大用量的三倍。结果表明没有头孢克洛损害生育力或危及胎儿的任何证据。然而，对孕妇尚无充分的严格对照的临床研究。因为动物生殖研究并不能完全预测人体的反应，所以除非确有必要，孕妇是不宜使用本品的。

2、分娩：头孢克洛对分娩的影响尚不清楚。

3、哺乳期妇女：哺乳妇女一次口服头孢克洛500mg后，在母乳中可测出少量的头孢克洛，在服后2、3、4和5小时的平均水平分别是0.18、0.20、0.21和0.16mg/L，在第1小时测出痕量药物。本品对乳婴的作用未知。给哺乳妇女应用头孢克洛要谨慎。

【药物相互作用】

1、抗酸剂：在使用氢氧化铝或氢氧化镁1小时内服用本品，则本品的吸收程度会降低。H2受体拮抗剂不会改变本品的吸收程度和速率。

2、丙磺舒：丙磺舒可降低本品的肾排泄率。

3、华法令：本品与华法令合用时，临床上很少有报道凝血酶原时间延长，产生或不产生出血。目前，尚无特别的研究来探讨这方面的作用。

4、呋噻咪、依他尼酸、布美他尼等强效利尿药，卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾素性药物与本品合用有增加肾毒性的可能。

5、克拉维酸可增强本品对某此因产β-内酰胺酶而对本品耐药有革兰阴性杆菌的抗菌活性。

6、实验室试验：使用本品会导致尿中出现葡萄糖的假阳性反应。当试验在Benedict’s和Fehling’s溶液中进行时，这种现象也会在使用头孢菌素的患者身上出现，也会在Clinitest片上出现。

【药物过量】

   服用过量的头孢克洛后发生的毒性症状包括：恶心、呕吐、上腹不适和腹泻，上腹不适和腹泻的严重程度与剂量有关。如果存在其它症状，可能是继发于原来的疾病，过敏反应或其它中毒作用。在治疗药物过量时，应考虑多种药物过量的可能性，药物间的相互作用以及病人药代动力学方面的个体差异。除非服用了头孢克洛正常剂量的五倍，否则没有必要清除胃肠道中的过量药物。注意保护病人气道通畅，维持换气和灌注。

   在可接受的范围内，严密监测和维持病人生命体征、血气和血清电解质等。给予活性碳，可以降低药物经胃肠道的吸收，活性碳在许多情况下比呕吐和灌洗更有效。考虑用活性碳代替胃排空，或除胃排空外还加用活性碳。多次给予活性碳，可能加速某些已经吸收的药物的消除。进行胃排空或给予活性碳处理时，注意保护病人的气道。尚未证实强制性导尿、腹膜透析、血液透析或碳血灌注对头孢克洛的过量有利。

【药理毒理】

  1、药理作用：本品为第二代头孢菌素，属口服半合成抗菌素，具有广谱抗革兰阴性菌和革兰阴性菌的作用，其作用机理与其它头孢菌素相同，主要通过抑制细胞壁的合成达到杀菌作用。本品对某些细菌的β-内酰胺酶稳定，所以，某些产β-内酰胺酶的微生物可能对本品是敏感的。

体外和临床研究已证实本品对以下多数微生物有抗菌活性： 革兰阳性菌：金黄色葡萄球菌、化脓链球菌、肺炎链球菌；本品对抗甲氧西林钠的葡萄球菌无效。 革兰阴性菌：流感嗜血杆菌(仅针对非产β-内酰胺酶的菌株)、卡他莫拉菌(包括β-内酰胺酶的菌株)。

  2、毒理研究：尚无本品的遗传毒性、致癌性和对生育力影响的研究资料。小鼠、大鼠和白鼬生殖毒性试验结果表明，在给药剂量达推荐人用最高剂量的3～5倍(按体表面积计算)时，未出现明显毒性反应，但是由于动物试验并不能完全对临床用药的结果进行预测，所以孕妇仅在确实需要时才能服用本品。

【药代动力学】

   头孢克洛空腹,吸收良好，不管本品是否与食物同时服用，总吸收量相同。然而，当本品与食物同服时，达到的峰浓度为空腹者服用后观察到的峰浓度的50-70%，而且通常要延缓45-60分钟才出现。本品在体内分布广泛，在中耳脓液中可达到有效浓度，在唾液和泪液中浓度也高。血清蛋白结合率低，约25%。约给药量的15%在体内代谢，在8小时内，约60-85%的药物以原形经肾从尿中排泄，尿药中浓度高，少量自胆汗排泄，大部分药物在服药2小时内排出。

  本品在正常人的半衰期为0.6-0.9小时。对于肾功能受损的病人，头孢克洛的血清半衰期稍延长。对于肾功能严重受损的病人，本品的排泄途径尚未测出，血液透析可使其半衰期缩短25-50%。对血清肌酐值正常的老年健康人群(大于65岁)，可知其有较高的血浆药物浓度峰和AUC值，这一现象被认为是与年龄有关的肾功能下降引起的，但其没有明显的临床特征。所以，对于血清肌酐值正常的老年人没有必要调整剂量。

【贮 藏】密封，置阴凉干燥处。

【包 装】铝塑包装，6粒/盒。

【有 效 期】24个月

【批准文号】国药准字H10940027

【生产企业】苏州第三制药厂有限责任公司