【药品名称】甲钴胺片

【商品名称】爱柯保

【英文名】 Mecobalamin Tablets

【汉语拼音】 Jiaguan Pian

【主要成分】甲钴胺(Mecobalamin)

【化学名】 ɑ-(5，6-二甲基苯并咪唑基)-Co-甲基-钴胺酰胺

【结构式及分子式、分子量】分子式：C63H91CoN13O14P 分子量：1,344.40

【性状】本剂为白色糖衣片，除去糖衣后，显粉红色。

【药理毒理】药理作用本品是一种内源性的辅酶B12，参与一碳单位循环，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。动物实验

发现本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器，参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成，促进叶酸的利用和核酸代谢，且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强。本品能促进轴突运输功能和轴突再生，使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化，对药物引起的神经退变具有抑制作用，如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的神经退变及自发高血压大鼠神经疾病等。在大鼠组织培养中发现本品可以促进卵磷脂合成和神经元髓鞘形成。本品能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常，通过提高神经纤维兴奋性恢复终板电位诱导，能使饲以胆碱缺乏饲料的大鼠脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。毒理研究生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期经口给予本品0.2、2.0、20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象。

【药代动力学】 1.一次性给药健康人一次口服120μg、1,500μg注)，无论哪个剂量，均在给药后3小时达到最高血药浓度，其吸收呈剂量依赖性。半衰期、血清中总B12浓度的增加部分及△AUC012。服药后8小时，尿中总B12的排泄量为用药后24小时排泄量的40～80%。注)标记的一次口服1,500μg给药量是日本厚生省批准以外的用量。给药量 tmax (hour) Cmax (pg/ml) △Cmax (pg/ml) △Cmax% (%) △AUC012※1 (hour.pg/ml) t1/2※2 (hour) 120μg 2.8±0.2 743±47 37±15 5.1±2.1 168±58 计算不出 1500μg 3.6±0.5 972±55 255±51 36.0±7.9 2033±510 12.5 Mean±S.E., n=8 ※1：给药前值到给药后12小时的实测值增加部分，按梯形规则公式计算。 ※2：由给药后24～48小时的平均值算出。 2.连续给药观察健康人连续12周每天口服1,500μg，至停药后4周的血清中总B12的变化值。给药4周后其值为给药前的约2倍，以后逐渐增加，到12周后达约2.8倍，即使中止给药4周后仍显示为给药前的约1.8倍。

【适应症】周围神经病。

【用法与用量】口服。通常成人一次1片(500μg)，一日3次，可根据年龄、症状酌情增减。

【不良反应】在总病例15,180例中，146例(0.96%)出现不良反应。(调查不良反应发生频率结束时)胃肠道：偶有(5%～0.1%)食欲不振、恶心、呕吐、腹泻；过敏：少见(<0.1%)皮疹。

【禁忌症】禁用于对甲钴胺或处方中任何辅料有过敏史的患者。

【注意事项】 1.如果服用一个月以上无效，则无需继续服用。

            2.从事汞及其化合物的工作人员，不宜长期大量服用本品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】虽然甲钴胺在动物试验中未表现致畸作用，但其对怀孕妇女的安全性尚不明确。尚不明确甲钴胺是否通过妇女乳汁分泌，但动物试验报告甲钴胺有乳汁分泌。本品在哺乳期妇女的安全性尚不明确。

【老年患者用药】由于老年人机能减退，建议在医生指导下酌情减少用量。

【药物相互作用】尚不明确。

【药物过量】尚无药物过量的经验。如果发生药物过量，应进行对症、支持治疗。

【产品规格】0.5mg

【贮藏方法】避光，密封保存。

【批准文号】国药准字H20051416

【生产企业】江苏四环生物股份有限公司